Антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза (является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона) и в течение 12-14 дней полностью блокирует его гонадотропную функцию. Ингибирует выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФГ). Наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений; концентрация тестесторона в тестикулах понижается до посткастрационного уровня. Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения.

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность, лактация.

Побочное действие

Головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз); изменение аппетита, тошнота, рвота; понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение; аллергические реакции (крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек); приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

Способ применения и дозировка

В/м, п/к, интраназально.
Гормонозависимый рак предстательной железы: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 недели или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 — 1,2 мг в сутки в 4 введения до прогрессирования болезни.
Рак молочной железы: интраназально, 0,9 мг в сутки в 3 введения.
Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев; лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг в сутки в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 месяцев.
Лечение бесплодия методом ЭКО: в/м, 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/к, 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1–3 недель до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг в сутки в 4 введения в течение 1–3 недель, начиная с 1 дня, при исключении беременности — с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза — 1,2 мг в сутки. Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.

Особые указания

До начала лечения необходимо исключить наличие беременности, в течение первых 2 месяцев терапии необходима адекватная контрацепция. С осторожностью назначают пациенткам с депрессией. В начальной стадии лечения возможно развитие кисты яичника.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 8–20°C.

Литература

Энциклопедия лекарств 2006г.
Энциклопедия лекарств 2003г.

Взаимодействие

При одновременном применении гормональных контрацептивов или др. препаратов половых гормонов возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Передозировка

Нет сведений.

Синонимы

Бусерелин, Бусерелин ФСинтез, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелина ацетата раствор, Супрефакт